18. februar 2014

Kemiforsker får USA patent på resistensproblemets løsning

Medicinalkemi

En kemiker fra Københavns Universitet har netop udtaget USA patent på et lægemiddel, der igen kan gøre bakterier modtagelige over for antibiotika, som de ellers var blevet modstandsdygtige over for. Kemikeren, Jørn Bolstad, og hans samarbejdspartnere håber, at stoffet i første række kan gøre op med massive problemer omkring multiresistent Tuberkulose. De mangler blot investorer, der er interesserede i at gøre stoffet klart til indførelse på markedet.

Lektor Jørn B. Christensen i sit laboratorium på Kemisk Institut, Københavns Universitet

Lektor Jørn B. Christensen i sit laboratorium på Kemisk Institut, Københavns Universitet

Før den første penicillin blev udviklet, døde folk som fluer af den mindste smule betændelse. I lungerne. I små sår, ja selv bumser, der udviklede sig til bylder, kunne dræbe. Men en af de helt store dræbere før opfindelsen af antibiotika var tuberkulose.

Den dødbringende lungesygdom tuberkulose er på spil igen, fordi den efterhånden har udviklet resistens mod de fleste af de antibiotika, der ellers har kunnet dræbe de bakterier, der påfører os lidelsen.

Sygdommen er i dag ikke noget stort problem hverken i Danmark eller i resten af Vesten, men de modstandsdygtige bakterier rykker stadigt tætter på regionens grænser. Blandt andet derfor, er læger i hele verden optaget af at finde løsninger på resistensproblemet.

"Vi kurerer bakterierne for deres resistens, og så slår vi dem ihjel med antibiotika!

Jørn Bolstad Christensen

Lektor ved Kemisk Institut på

Københavns Universitet

Bakterier får slået prop i kloakken af nyt medikament

Bakterier, der udvikler resistens kan egentlig ikke tåle antibiotika. De har blot udviklet en evne til at skille sig af med det bakteriedræbende stof, inden det gør skade. Populært sagt skider de stoffet ud, men den videnskabelige formulering er, at de aktiverer en eflux-pumpe. Det stof Jørn Bolstad Christensen har isoleret, blokerer for denne efluxpumpe, så antibiotikum bliver inde i bakterien, indtil den er død.

- Man kan sige, at vi kurerer bakterierne for deres resistens, og så slår vi dem ihjel med antibiotika, forklarer Lektor Jørn Bolstad Christensen.

Fra vanvidsmedicin til resistensreduktion

I samarbejde med lægerne Jette Kristiansen fra Syddansk Universitet og Oliver Hendricks fra Kong Christian X's Gigthospital i Gråsten opdagede Jørn Christensen, at schizofreni-medicinen Thioridazin havde denne dræbende effekt på bakterierne uden at skade mennesker nævneværdigt. Men kemikeren havde en idé, der kunne gøre stoffet helt harmløst.

Et kemisk spejlbillede med velgørende egenskaber

Mange kemiske stoffer findes i to former, som populært sagt er spejlbilleder af hinanden. Kemikere kalder spejlformerne chirale eller isomerer. Det er ikke ualmindeligt, at to isomerer af det samme stof har helt forskellige egenskaber. I tilfældet Thioridazin viste det sig, at mens begge isomerer blokerer bakteriernes efluxpumpe, har den ene form kun meget lille effekt på menneskehjernen. Christensen skulle altså blot isolere den milde halvdel af stoffet, forklarer han, og det er virkeligt mildt.

- Vi har nu et stof, som godt nok blokerer bakteriernes efluxpumpe, men mennesker bliver højst en smule sløve af det. Også fordi der skal meget små doser til, for at genere bakterierne, siger Jørn Bolstad Christensen.

"Jeg vil hellere forære denne her opdagelse til en NGO, end jeg vil se det samle støv i min skrivebordsskuffe!

Jørn Bolstad Christensen,

Lektor ved Kemisk Institut på

Københavns Universitet

Forskere håber på hurtig godkendelsesprocedure

Fordi Thioridazin allerede er godkendt som lægemiddel, håber forskerholdet på, at det nye antiresistensmiddel, JEK47, også kan blive godkendt uden at skulle igennem den helt store godkendelsesprocedure, som nye lægemidler normalt skal igennem. Hvis det bliver tilfældet, vil JEK47 blive et forholdsvist billigt middel, som en eventuel lægemiddelfabrikant ret hurtigt kan få frem til markedet. Men hvis der ikke viser sig en investor, er Christensen klar i mælet, om hvad der så skal ske.

- Jeg vil hellere forære denne her opdagelse til en NGO, der kan bruge stoffet i fattige lande med store resistensproblemer, end jeg vil se det samle støv i min skrivebordsskuffe. Men der er rigeligt med resistensproblemer at tage fat på også i den industrialiserede verden, så jeg håber der kommer en investor, der vil udvikle dette banebrydende stof, slutter kemikeren Jørn Bolstad Christensen.

Kontakt

Lektor Jørn Bolstad Christensen
Telefon: 35 33 24 52, mail: jbc@chem.ku.dk

Kommunikationsmedarbejder Jes Andersen
Mobil: 30 50 65 82, mail: jean@science.ku.dk